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Farmacocinetica: effetto di primo passaggio

Potreste spiegarmi che cos'è l'effetto di primo passaggio riferito ad un farmaco?

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Inviata il 26 ottobre 2008 - 3 risposte

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Risposte

L'Effetto effetto di primo passaggio epatico (first-pass) è un fenomeno del metabolismo di un farmaco che ha luogo quando la concentrazione del farmaco stesso viene ridotta in modo consistente prima che esso raggiunga tutto l'organismo.

Inviata il 26 ottobre 2008

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L'effetto di primo passaggio di un farmaco si verifica quando dopo la somministrazione, soprattutto per via gastro intestinale, il farmaco stesso passa dal sistema portale (circolo sanguigno della vena porta che si trova nel fegato), prima di essere immesso nel circolo sistemico.

Nel passaggio dal fegato una parte più o meno variabile di farmaco viene metabolizzata e quindi non raggiunge il circolo sistemico. Questo passaggio dal fegato si chiama appunto 'effetto first-pass'. La quota di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica si chiama quota biodisponibile.

L'effetto di primo passaggio può limitare notevolmente la biodisponibilità di un farmaco somministrato per via orale, da costringere ad impiegare altre vie di somministrazione.

Le vie di somministrazione alternative come l'intravenosa, l'intramuscolare e la sottolinguale evitano l'effetto first-pass in quanto consentono al farmaco di essere assorbito direttamente nella circolazione sistemica.

I sistemi enzimatici primari che influiscono sull'effetto first-pass di un farmaco sono gli enzimi del lume gastrointestinale, quelli della parete intestinale, gli enzimi batterici e quelli epatici.

Inviata il 26 ottobre 2008

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La biodisponibilità di un farmaco è condizionata dall??effetto di primo passaggio, cioè se il farmaco passa prima dal fegato e poi va in circolo, nel fegato può essere reso attivo o modificato, ma il primo passaggio può essere evitato se si somministra il farmaco per via parenterale, sublinguale, rettale (50%)

Inviata il 26 ottobre 2008

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